دارو های کاهنده اسید معده در موارد مختلفی استفاده میشوند. در واقع هر جا ترشح زیادی اسید معده موجب ایجاد عوارضی شده باشد، یا اینکه به دلیل وجود زخم یا رفلاکس اسید معده به مری اسید معده علائم را تشدید کند، از دارو های کاهنده اسید معده استفاده میکنیم. دو گروه اصلی این دارو ها را H2 بلاکر ها و مهار کننده های پمپ پروتون (PPI) تشکیل میدهند.
در افزایش ترشح اسید معده سه عامل نقش دارند: ۱.هیستامین (مهم ترین عامل) ۲.گاسترین ۳.استیل کولین
درصد تاثیر عوامل بالا: هیستامین ( ۸۰درصد) – گاسترین و استیل کولین (در مجموع ۲۰درصد)
از آنجا که مهم ترین عامل موثر بر ترشح اسید معده، هیستامین است لذا در کنترل اسید معده در بیماری هایی مثل زخم معده و روده عمدتا به سراغ داروهای آنتی هیستامینی می رویم.
H2 بلاکر ها
مهم ترین دارو های این دسته به شرح زیر میباشند :
- سایمتیدین (Cimetidine)
- رانیتیدین(Ranitidine)
- فاموتیدین (Famotidine)
- نیزاتیدین (Nizatidine)
ترشح اسید در شب ها حداکثر و روز ها حداقل است، H2 بلاکر ها که خط اول دارو های کاهنده اسید معده هستند ترشح اسید را در تمام طول روز کاهش می دهند اما میزان کاهش ترشح ناشی از آنها در صبح وشب بیشتر است.
اکثرا این دارو ها در شب مصرف میشوند مثلا فاموتیدین هر شب قبل از شام. H2بلاکر ها هم ترشح پایه اسید و هم ترشح ناشی از غذا را کم میکنند.
مدت زمانی که طول میکشد تا دارو جذب خون شده و رسپتور H2 را بلاک کند ۱/۵تا ۲ ساعت است، پس این دارو ها بایستی ۱/۵تا ۲ساعت قبل از غذا و به مدت دو ماه مصرف شوند. در نتیجه از آنجا که سایمتیدین هر هشت ساعت بایست مصرف شود، در نتیجه روزانه سه قرص و در دو ماه ۱۸۰قرص مصرف خواهد داشت. (بهمین شکل برای رانیتیدین ۱۲۰ و برای فاموتیدین و نیزاتیدین ۶۰ قرص در طول دو ماه مصرف خواهد داشت)
البته باید توجه داشت که ۲۰درصد بیماران به H2 بلاکر ها پاسخ نمی دهند.
زخم گوارشی صرفا یکی از تبعات ترشح اسید است. گاهی این اسید به مناطق بالاتر آمده و سلول ها را به سمت سرطانی شدن
میبرد.
بسته به شرایط بیمار، ممکن است هر کدام از دارو های بالا استفاده شود. برای مثال :
-سایمتیدین ارزانتر از بقیه است و برای کسانی که شرایط مالی مناسب ندارند میتواند گزینه اول باشد.
-برای بیماری که ناتوانی جنسی دارد، سایمتیدین تجویز نمیشود چون از عوارض آن ناتوانی جنسی است و برای این بیماران از سه
مورد دیگر استفاده میشود.
-برای بیماری که مشکل حافظه دارد، فاموتیدین یا نیزاتیدین تجویز میشود چون بر خلاف دو مورد دیگر اینها یکبار در روز مصرف میشوند و احتمال فراموش شدن آن یک وعده مصرف کمتر است.
عوارض جانبی H2 بلاکر ها
- اسهال
- یبوست
- سر درد
- گیجی
- درد عضلانی
- اختلال در جذب داروهایی مثل کتوکونازول (داروی ضد قارچ) که جذبشان در محیط اسیدی صورت میگیرد.پ
- عارضه ی اختصاصی سایمتیدین: سطح پرولاکتین را طی چند مکانیستم بالا میبرد، بالا رفتن سطح پرولاکتین در آقایان بدلیل مصرف چند دوره سایمتیدین سبب دو عارضه میشود: ۱.ژنیکوماستی ۲.ناتوانی جنسی
- تزریق سایمتیدین و رانیتیدین در اتاق عمل یا اورژانس ممکن است سبب کاهش ضربان قلب شود زیرا در قلب رسپتور H2 وجود دارد.
- از بین H2 بلاکر های گفته شده، سایمتیدین ، سیتوکروم P450 (آنزیم اصلی متابولیزه کننده دارو ها) را مهار میکند، لذا سایمتیدین میتواند سبب Enzyme Inhibition و درنتیجه کاهش متابولیسم بعضی داروها شود.
- از آنجا که H2بلاکر ها از جفت عبور میکنند و همچنین میتوانند وارد شیر شوند لذا در دوران بارداری و شیر دهی منع مصرف
دارند.
مهار کننده های پمپ پروتونی (Proton Pump Inhibitors) یا PPI
مهم ترین دارو های این دسته از کاهنده های اسید معده نیز به شرح زیر میباشند :
- امپرازول (Omeprazole)
- لنزوپرازول (Lansoprazole)
- پنتوپرازول (Pantoprazole)
- ازومپرازول (Esomeprazole)
- دکسلانوپرازول (Dexlanoprazole)
- رابپرازول (Rabeprazole)
این داروها به اسید حساس هستند و برای اینکه قبل از اثر کردن از بین نروند، اغلب قرص ها و کپسول هایشان را به شکل Coated می سازند.
اگر این دارو ها را به صورت پودر بسازند، همراهش سدیم بیکربنات (قلیا) میدهند تا در برابر محیط اسیدی معده مقاومت کند.
این دارو ها را بایست با معده خالی مصرف کرد چون با غذا تداخل پیدا کرده و جذبشان ۵۰ درصد کاهش می یابد. این دارو ها معمولا صبح ها یک ساعت قبل از صبحانه مصرف میشوند. (روزی یک عدد)
نیمه عمر این دارو ها یک ساعت تا یک ساعت و نیم است ولی به مدت ۲۴ساعت اثر دارند.
PPIها نسبت به H2 بلاکر ها بسیار قوی ترند و کاملا ترشح اسید را مهار میکنند و تقریبا آن را به صفر می رسانند.
نسبت به H2بلاکر ها دوره مصرف کوتاه تر ولی هزینه بیشتری دارند.
در رفلاکس، پپتیک اولسر و … (دوره ۱۴روزه و گاها ۲۸روزه) مصرف میشوند.
در تومور های معده، ترشح اسید میتواند افزایش یافته و در حد مرگ خون ریزی دهد، لذا قبل از درمان سرطان از این دارو ها استفاده میشود.
گاهی هنگامیکه ترشح اسید را کاهش میدهیم فیدبک های منفی سبب افزایش هیستامین، گاسترین و استیل کولین میشوند که علت عود بیماری همین است.
عوارض جانبی PPI ها
درمان طولانی مدت با ppi ها سطح ویتامین B12را پایین می آورد زیرا با پایین آوردن میزان فاکتور داخلی معده جذب B12هم کاهش می یابد.
کاهش جذب مینرال هایی همچون : آهن ، کلسیم و منیزیم.
افزایش عفونت های ریوی و گوارشی به دلیل کاهش مقدار اسید معده و از بین رفتن یک سد دفاعی بدن.
تداخل دارویی PPIها
کلوپیدوگرل (clopidogrel) که همانند آسپرین ضد تجمع پلاکتی است، یک pro drug است و برای عمل کردن نیاز به سیتوکروم P450 دارد و PPIها سبب مهار سیتوکروم P450 میشوند.
